Un nuevo medicamento toma un promedio de 13.5 años y> US $ 1.8 mil millones antes de que llegue al mercado. Las primeras fases del proceso (detección, descubrimiento, optimización y estudios preclínicos) representan el 46% de ese costo y demoran ~ 6 años. La identificación y la optimización con frecuencia se realizan mediante la detección de miles de compuestos utilizando ensayos basados en células costosos y que consumen mucho tiempo para identificar candidatos para estudios preclínicos y clínicos. En este proyecto, desarrollará enfoques innovadores que reducen tanto el costo como el tiempo de este paso de detección para una clase clave de objetivos proteicos, receptores acoplados a G-proteína (GPCR).
Los GPCR han sido uno de los objetivos de drogas de la familia más bien explotados que representan ~ 40% de todos los medicamentos actualmente en el mercado, pero han seguido siendo uno de los objetivos más desafiantes para los medicamentos, en parte debido a las complicaciones de trabajar con proteínas unidas a la membrana. Utilizará polímeros de partículas de lípidos de ácido maleico de estireno (SMALP) para aislar los GPCR unidos a la membrana en su entorno nativo y desarrollar una pantalla eficiente de unión a fármacos basada en ensayos de espectroscopía de correlación de fluorescencia (FCS).